Qu’est-ce que la lidocaïne ?
La lidocaïne est un cristal/poudre de couleur blanche à légèrement jaunâtre.
La lidocaïne est insoluble dans l’eau mais soluble dans le méthanol et l’éthanol. Elle est également soluble dans l’acide chlorhydrique dilué. Le chlorhydrate de lidocaïne (C14H22N2O・HCl), de la lidocaïne dissoute dans une quantité définie d’acide chlorhydrique (HCl) dilué, est couramment utilisé comme médicament injectable.
Son action pharmacologique consiste à se lier aux canaux sodiques, un type de canal ionique, et à inhiber la perméation des ions sodium. Cela inactive les potentiels d’action et peut bloquer la neurotransmission.
Utilisations de la lidocaïne
La lidocaïne est utilisée en médecine pour ses effets pharmacologiques, par exemple pour l’anesthésie locale et pour contrôler les arythmies.
Des préparations de lidocaïne à des concentrations variant de 0,5 % à 2 % sont distribuées comme anesthésiques locaux. En cas de dépassement de la dose, il existe un risque d’effets secondaires, tels que des convulsions et une atteinte du myocarde. Il existe également deux types de médicaments anti-arythmiques, l’un pour perfusion intraveineuse et l’autre pour perfusion intraveineuse.
Propriétés de la lidocaïne
La lidocaïne est facilement soluble dans l’acide acétique et l’éther diéthylique. La lidocaïne étant moins soluble dans l’eau, le chlorhydrate de lidocaïne (C14H22N2O・HCl) est utilisé comme médicament injectable par l’acide chlorhydrique dilué. Le chlorhydrate de lidocaïne injectable est un liquide aqueux, incolore et clair et est désigné sous le nom de lidocaïne injectable dans la pharmacopée japonaise.
Structure de la lidocaïne
La formule chimique de la lidocaïne est C14H22N2O et son poids moléculaire est de 234,34. La formule chimique du chlorhydrate de lidocaïne, couramment utilisé comme médicament injectable, est C14H22N2O-HCl et son poids moléculaire est de 270,8. Il existe plusieurs composés actifs dans la lidocaïne, le chlorhydrate de lidocaïne étant le plus courant.
Autres informations sur la lidocaïne
1. Action anesthésique locale de la lidocaïne
La lidocaïne est un anesthésique local de type amide mis au point par les chimistes suédois Nils Löfgren et Bengt Lundqvist.
2. Comparaison de la lidocaïne et de la tétracaïne
La lidocaïne est légèrement inférieure à la tétracaïne, considérée comme l’anesthésique local le plus puissant, en termes d’action et de durée d’action. Cependant, la lidocaïne est généralement utilisée parce qu’elle est moins toxique que la tétracaïne et qu’elle possède des propriétés médicinales suffisantes.
L’on a également signalé des cas où elle a été utilisée en combinaison avec la tétracaïne sous la forme d’un mélange. Outre la constriction des vaisseaux sanguins autour de la zone anesthésiée et l’obtention d’un effet durable avec une petite quantité d’anesthésique, il existe également une solution injectable de xylocaïne à 0,5 % avec épilénamine, qui contient un vasoconstricteur tel que l’adrénaline pour contrôler les saignements peropératoires par une action hémostatique.
3. Lidocaïne versus procaïne
Par rapport à la procaïne, la lidocaïne est plus liposoluble et se lie davantage aux protéines, et a une action et une durée d’anesthésie plus longues. Pour augmenter la durée d’action, elle est utilisée en combinaison avec l’adrénaline. Cependant, dans certaines zones, l’adrénaline ne peut pas être utilisée en association, par exemple au bout des doigts, car elle peut provoquer une nécrose irréversible.
4. Effets pharmacologiques de la lidocaïne
La lidocaïne se lie aux canaux sodiques et bloque la neurotransmission en inhibant la perméation des ions sodium, inactivant ainsi le potentiel d’action. Les canaux sodiques, un type de canal ionique, sont également impliqués dans le rythme cardiaque et peuvent donc être utilisés pour améliorer les arythmies.
Les préparations de lidocaïne à 0,5 %, 1 % et 2 % sont disponibles dans le commerce en tant qu’anesthésiques locaux. Elles peuvent être utilisées pour l’anesthésie de surface, l’anesthésie par transduction, l’anesthésie par infiltration, l’anesthésie rachidienne et l’anesthésie péridurale.
En tant que médicament antiarythmique, la lidocaïne appartient au groupe Ib de la classification de Bourne-Williams. Ce groupe n’est indiqué que pour les arythmies ventriculaires, à l’exception de l’aprindine. De plus, la lidocaïne est en vente libre sous forme de solution topique et nasale à usage antiprurigineux.