Qu’est-ce que l’isoprotérénol ?
L’isoprotérénol est un médicament dont la structure chimique comporte un squelette d’isopropylamine ou de catéchol.
Il est également connu sous le nom d’isoprénaline. Il peut être utilisé principalement pour traiter le bloc auriculo-ventriculaire, la bradycardie et l’asthme bronchique.
Il est utilisé comme neurotransmetteur mimétique car il a une structure similaire à celle des neurotransmetteurs agissant sur les récepteurs présents à la surface des cellules des organes. Il n’agit pas sur les récepteurs alpha et agit presque exclusivement sur les récepteurs bêta-adrénergiques.
Utilisations de l’isoprotérénol
L’isoprotérénol est principalement utilisé dans le domaine pharmaceutique : il se lie sélectivement aux récepteurs β-adrénergiques et stimule le système nerveux sympathique. Le système nerveux sympathique est activé et les signaux électriques du cœur sont renforcés, ce qui permet d’obtenir des effets tels qu’une augmentation de la fréquence cardiaque et une vasodilatation périphérique. Cet effet peut être utilisé pour traiter des troubles cardiaques tels que l’arythmie.
L’isoprotérénol peut également être utilisé comme bronchodilatateur dans le traitement de l’asthme et du bronchospasme car l’activation des nerfs sympathiques produit également un effet relaxant sur les muscles lisses.
Propriétés de l’isoprotérénol
À température ambiante, l’isoprotérénol existe à l’état solide sous forme de poudre blanche ou de cristaux. La demi-vie de l’isoprotérénol après absorption est d’environ 2 minutes. L’isoprotérénol possède également des groupes isopropylamino et des groupes hydroxyle catéchol. Sa formule chimique est C11H17NO3 et son poids moléculaire est de 211,258 g/mol.
L’isoprotérénol est un composé composé de catéchol et d’amines. Les catécholamines (en anglais : catecholamine) constituent l’ossature de base des neurotransmetteurs et des médicaments apparentés.
Autres informations sur l’isoprotérénol
1. Effets de l’isoprotérénol
L’effet agoniste du récepteur 1 associé aux amines traces de l’isoprotérénol a un effet pharmacodynamique similaire à celui des amines traces endogènes. Cependant, en fonction de la voie d’administration, la demi-vie de l’isoprotérénol après absorption est courte. Par conséquent, il n’a pas d’effets psychotropes durables dus à la stimulation du système nerveux central par les récepteurs de type 1 liés aux tracés aminés.
Son action non sélective sur le système circulatoire est due à son action sur les récepteurs β1 et β2 de la tunique moyenne des microvaisseaux, où la stimulation des récepteurs β2 détend les muscles lisses microvasculaires et permet la vasodilatation. Elle a un effet positif sur le cœur, augmentant la pression artérielle systolique mais maintenant la pression artérielle diastolique à un niveau bas en raison de l’effet vasodilatateur. Le résultat global est une baisse de la pression artérielle moyenne.
2. Relation structure-activité de l’isoprotérénol
C’est le groupe isoprotérénol qui détermine la sélectivité de l’isoprotérénol vis-à-vis des récepteurs bêta. Le groupe hydroxyle du catéchol est exposé, ce qui maintiendrait la sensibilité aux enzymes métaboliques.
3. L’isoprotérénol comme traitement de l’asthme
L’isoprotérénol est un agoniste des récepteurs sympathiques β1 et β2 et a été largement utilisé comme traitement de l’asthme jusqu’à la mise au point de l’agoniste sélectif β2, le salbutamol (UK : Salbutamol).
4. Effets secondaires de l’isoprotérénol
Un effet secondaire grave de l’isoprotérénol est une diminution du taux de potassium sérique. L’ischémie myocardique est également un effet secondaire des formulations injectables.
5. Substances liées à l’isoprotérénol
Les catécholamines présentes dans l’isoprotérénol sont utilisées dans l’ossature d’un certain nombre de substances biologiques. La dopamine et la lévodopa (L-3,4-dihydroxyphénylalanine) ainsi que l’adrénaline et la noradrénaline en sont des exemples.