Was ist Fosfomycin?
Fosfomycin ist ein antibakterielles Medikament, das aus Phosphoenolpyruvat synthetisiert wird, das von Aktinomyceten der Gattung Streptomyces produziert wird. Es ist einzigartig unter den antibakteriellen Arzneimitteln, da es das einzige ist, das nicht aus demselben Stamm wie das Medikament besteht.
Fosfomycin kann in eine trinkbare und eine injizierbare Formulierung unterteilt werden, wobei die chemische Formel für die trinkbare Formulierung C3H5CaO4P・H2O lautet und die injizierbare Formulierung als C3H5Na2O4P・H2O ausgedrückt wird. Der Unterschied zwischen den beiden besteht darin, ob die chemische Formel Calcium (Ca) oder Natrium (Na) enthält.
Der Handelsname ist Fosfomycin. Fosfomycin zeichnet sich durch seine bakterientötende Wirkung sowohl gegen grampositive als auch gramnegative Bakterien aus.
Anwendungen von Fosfomycin
Fosfomycin ist ein antibakterielles Arzneimittel mit einem extrem breiten antibakteriellen Spektrum (ein breites Spektrum von Zielbakterien). Aus diesem Grund wird es manchmal als Mittel der zweiten Wahl eingesetzt, wenn bei anderen Arzneimitteln multiresistente Bakterien auftreten.
Fosfomycin unterscheidet sich in der Art der Bakterien, gegen die es wirkt, und in den Krankheiten, bei denen es wirksam ist, je nachdem, ob es oral eingenommen oder injiziert wird. Zu den Bakterien, die sowohl bei der Einnahme als Getränk als auch bei der Injektion am häufigsten betroffen sind, gehören Staphylococcus spp, Escherichia coli, Serratia spp, Proteus spp, Morganella morganii, Providencia rettigeli und Pseudomonas aeruginosa. Darüber hinaus sind die trinkbaren Arzneimittel auch gegen Dysenteriae, Salmonella spp. und Campylobacter spp. wirksam.
Häufige Indikationen für orale und injizierbare Arzneimittel sind Pyelonephritis und Zystitis. Darüber hinaus werden die trinkbaren Arzneimittel über den Magen-Darm-Trakt verstoffwechselt und wirken daher gut bei Darminfektionen und -entzündungen. Weitere Indikationen, bei denen sie wirksam sein können, sind Infektionen der Sinnesorgane, wie Augen, Ohren und Nase.
Injektionspräparate hingegen gelangen direkt in den Blutkreislauf und sind daher häufig bei Septikämie, Lungen- und Gebärmutterinfektionen und Entzündungen wirksam.
Funktionsweise von Fosfomycin
Der Wirkmechanismus von Fosfomycin besteht in der Hemmung der Zellwandsynthese; die antibakteriellen Beta-Lactam-Wirkstoffe hemmen ebenfalls die Zellwandsynthese, wirken aber zu einem anderen Zeitpunkt als Fosfomycin. Fosfomycin soll speziell die frühen Stadien der Zellwandsynthese hemmen.
Eigenschaften
Fosfomycin zeichnet sich durch seine starke Wirkung unter anaeroben Bedingungen aus. Antimikrobielle Aminoglykoside beispielsweise sind unter anaeroben Bedingungen weniger wirksam und wirken nur unter aeroben Bedingungen. Oral verabreichtes Fosfomycin ist im Darm wirksam, da der Darmtrakt unter anaeroben Bedingungen liegt.
Medikamentenresistenz
Fosfomycin wird auch seltener resistent als andere Arzneimittel. Es kann jedoch durch Mutation eine Resistenz erwerben und gilt als weniger wirksam, insbesondere gegen Pseudomonas aeruginosa und E. coli.
Pharmakokinetik
Sobald Fosfomycin in den menschlichen Körper gelangt, verteilt es sich ohne Veränderung seiner chemischen Struktur und wird mit dem Urin ausgeschieden. Daher kann es sein, dass Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht in der Lage sind, es ordnungsgemäß auszuscheiden und dass Fosfomycin zu wirksam ist. Die Dosierung sollte entsprechend dem Grad der Nierenschädigung angepasst werden.
Sonstige Angaben zu Fosfomycin
Kontraindikationen und Verabreichung mit Vorsicht
Für Patienten mit Fosfomycin in der oralen Formulierung gibt es keine Gegenanzeigen. Im Gegensatz dazu gelten für die injizierbare Formulierung folgende Kontraindikationen für Patienten mit einer Überempfindlichkeitsreaktion auf Fosfomycin in der Vorgeschichte.
Nur bei den injizierbaren Arzneimitteln werden Patienten, die bei sich selbst oder ihren Eltern oder Geschwistern zu allergischen Symptomen wie Asthma bronchiale, Hautausschlägen oder Urtikaria neigen, als Patienten aufgeführt, denen das Arzneimittel mit Vorsicht verabreicht werden sollte. Vorsicht ist auch bei der Verabreichung an Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten, da sowohl bei den oralen als auch bei den injizierbaren Arzneimitteln die häufige Nebenwirkung einer Erhöhung der Leberenzyme berichtet wurde.
Anmerkungen
Wie bereits erwähnt, ist bei der Verabreichung an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Vorsicht geboten, sowohl bei oralen als auch bei injizierbaren Arzneimitteln. Insbesondere ältere Patienten können eine eingeschränkte Nierenfunktion haben. Da die injizierbare Formulierung 14,5 mEq/g Natrium enthält, ist bei der Verabreichung an Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz, Bluthochdruck oder anderen Erkrankungen, die eine eingeschränkte Natriumzufuhr erfordern, Vorsicht geboten.
Nebenwirkungen
Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen von Fosfomycin sowohl oral als auch injizierbar gehören schwere Kolitis mit blutigem Stuhl, wie z. B. pseudomembranöse Kolitis. Bei injizierbaren Arzneimitteln wurde auch über Panzytopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie und Krampfanfälle berichtet. Die Häufigkeit dieser Erscheinungen wurde jedoch nicht untersucht, so dass sie nicht bekannt ist.