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Isoproterenol

¿Qué es el Isoproterenol?

El isoproterenol es un fármaco cuya estructura química es un esqueleto de isopropilamina o catecol.

También se conoce como isoprenalina. Se utiliza principalmente para tratar el bloqueo auriculoventricular, la bradicardia y el asma bronquial.

Se utiliza como neurotransmisor mimético porque tiene una estructura similar a la de los neurotransmisores que actúan sobre los receptores presentes en la superficie celular de los órganos; no actúa sobre los receptores α y actúa casi exclusivamente sobre los receptores β-adrenérgicos.

Usos del Isoproterenol

El isoproterenol se utiliza principalmente en el ámbito farmacéutico: se une selectivamente a los receptores β-adrenérgicos y estimula el sistema nervioso simpático. El sistema nervioso simpático se activa y las señales eléctricas del corazón se refuerzan, lo que permite conseguir efectos como el aumento de la frecuencia cardíaca y la vasodilatación periférica. Este efecto puede utilizarse para tratar trastornos cardíacos como las arritmias.

El isoproterenol también puede utilizarse como broncodilatador en el tratamiento del asma y el broncoespasmo, ya que la activación simpática también produce un efecto relajante sobre el músculo liso.

Propiedades del Isoproterenol

A temperatura ambiente, el isoproterenol existe en forma sólida como polvo blanco o cristales. La semivida del isoproterenol tras su absorción es de aproximadamente 2 minutos. También tiene grupos isopropilamino e hidroxilo catecol. Su fórmula química es C11H17NO3 y su peso molecular es de 211,258 g/mol.

El isoproterenol es un compuesto con catecol y aminas. Las catecolaminas (en inglés: catecholamine) son la espina dorsal básica de los neurotransmisores y fármacos relacionados.

Más Información sobre el Isoproterenol

1. Efectos del Isoproterenol

El efecto agonista del receptor 1 asociado a las aminas traza del isoproterenol tiene un efecto farmacodinámico similar al de las aminas traza endógenas. Sin embargo, dependiendo de la vía de administración, tienen una semivida corta tras su absorción. Por lo tanto, no tiene efectos psicotrópicos sostenidos a través de la estimulación del receptor tipo 1 relacionado con las traceaminas en el sistema nervioso central.

La acción no selectiva sobre el sistema circulatorio se debe a su acción sobre los receptores β1 y β2 en la túnica media de las arteriolas; la estimulación de los receptores β2 relaja el músculo liso de las arteriolas y permite la vasodilatación. Tiene un efecto alterador positivo sobre el corazón y un efecto alterador positivo sobre el corazón, aumentando la presión arterial sistólica pero manteniendo baja la presión arterial diastólica debido al efecto vasodilatador. El resultado global es una presión arterial media más baja.

2. Relación Estructura-Actividad del Isoproterenol

El grupo isopropilamino determina la selectividad de los receptores beta en el isoproterenol. El grupo hidroxilo del catecol queda expuesto, lo que se dice que mantiene la sensibilidad a las enzimas metabólicas.

3. Isoproterenol como Tratamiento del Asma

El isoproterenol es un agonista de los receptores β1 y β2 simpáticos y se utilizó ampliamente como tratamiento para el asma hasta el desarrollo del salbutamol, un agonista β2 selectivo.

4. Efectos Secundarios del Isoproterenol

Un efecto secundario grave del isoproterenol es la disminución de los niveles séricos de potasio 5. La isquemia miocárdica también es un efecto secundario en las formulaciones inyectables.

5. Sustancias relacionadas con el Isoproterenol

Las catecolaminas presentes en el isoproterenol forman parte de la columna vertebral de numerosas sustancias biológicas. Algunos ejemplos son la dopamina y la levodopa (L-3,4-dihidroxifenilalanina), así como la adrenalina y la noradrenalina.

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