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スピラマイシンのメーカー11社一覧や企業ランキングを掲載中！ スピラマイシンの概要、用途、原理もチェック！
スピラマイシンとは、C43H74MN214という化学式で表され、ラクトンに糖が結合した配糖体の構造をとった16員環マクロライド系抗菌薬の有機化合物です。
妊婦がトキソプラズマに感染した結果、胎児に発生し得る、先天性のトキソプラズマ症の予防に用いられています。スピラマイシンは、フランスの土壌から分離された放線菌が生成する抗生物質として1954年に発見され、トキソプラズマ症への抑制効果が発見されました。
日本でスピラマイシンの適用が認められたのは、2018年になってからのことです。
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スピラマイシンとは、C43H74MN214という化学式で表され、ラクトンに糖が結合した配糖体の構造をとった16員環マクロライド系抗菌薬の有機化合物です。
妊婦がトキソプラズマに感染した結果、胎児に発生し得る、先天性のトキソプラズマ症の予防に用いられています。スピラマイシンは、フランスの土壌から分離された放線菌が生成する抗生物質として1954年に発見され、トキソプラズマ症への抑制効果が発見されました。
日本でスピラマイシンの適用が認められたのは、2018年になってからのことです。
スピラマイシンの使用用途は、先天性トキソプラズマ症の予防薬です。スピラマイシンは細菌を殺すのではなく、細菌の増殖を抑制する効果を示すため、抗生物質としては制菌的な用途で用いられています。
トキソプラズマ症はトキソプラズマ原虫によって引き起こされる感染症で、健康な成人が感染してもほとんど症状は現れません。世界人口の三分の一が、トキソプラズマ症に感染しているとも言われています。
妊婦が感染した場合、胎児が先天性のトキソプラズマ症を発症することがあります。トキソプラズマ症を感染した胎児は重篤化する危険性があり、死産や流産だけでなく、水頭症、視力障害、精神・運動機能障害など 胎児に重大な障害を残す危険があります。
トキソプラズマ症には予防ワクチンが存在しませんが、妊婦に対してスピラマイシンを投与することで、先天性トキソプラズマ症を予防することが可能です。
スピラマイシンは、細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質の生合成を阻害することで、細菌の増殖を抑制します。この作用機序により、スピラマイシンは細菌を殺す (細菌毒性) のではなく、細菌の増殖を抑える (細菌静止性) 抗生物質として働きます。
1955年から経口投与用の製剤として使用されていますが、米国では1987年に非経口投与用も実用化されました。スピラマイシンは吸収されたあと、全身に広く分布します。胃内で加水分解を受けてネオスピラマイシンに変換されます。スピラマイシンは、主に胆汁を介して排泄されることが特徴です。
健康な成人男性では、投与後 7 時間までに投与量の約 4 %が尿中に排泄されました。妊娠中の投与では、スピラマイシンとその代謝物であるネオスピラマイシンは、胎盤および胎児に移行することが確認されています。
一般的に安全性が高いとされていますが、一部の患者で副作用が発生することがあります。主な副作用は、消化器症状 (吐き気、嘔吐、下痢) 、アレルギー反応 (発疹、かゆみ) などの肝機能障害です。
スピラマイシンは、マクロライド系の抗生物質であり、特徴的な大環状ラクトン環 (マクロライド環) を持つ化合物です。ピラマイシンの基本構造は、16員環のマクロライド環で構成されています。
マクロライド環は、他のマクロライド抗生物質 (エリスロマイシンやクラリスロマイシンなど) でも共通して見られる構造です。ピラマイシンの構造には、2箇所に計3つの糖構造が結合しています。
これらの糖類は、スピラマイシンの水溶性や安定性に寄与しており、また細菌に対する抗菌活性にも影響を与えることが知られています。
スピラマイシンは、主に微生物を利用した生物学的製造法 (発酵法) によって生成されます。一般に、マクロライド系抗生物質はその複雑な構造から、およそ半数程度が化学合成ではなく、生物学的に作られています。
スピラマイシンの生産には、通常、放線菌 (Streptomyces属) の1種である「Streptomyces ambofaciens」が用いられます。本菌を用いて培養・抽出し、クロマトグラフィーや再結晶によってスピラマイシンを得ることができます。
