Qu’est-ce que l’allopurinol ?
L’allopurinol est un inhibiteur de la production d’acide urique utilisé dans le traitement de l’hyperuricémie (goutte).
Il possède une activité inhibitrice de la xanthine oxydase. Il peut inhiber la production d’acide urique dans l’organisme, améliorer l’hyperuricémie et prévenir les crises de goutte.
L’allopurinol améliore l’hypertension associée à la goutte et à l’hyperuricémie. Il est également utilisé pour traiter l’hypouricémie. En effet, l’augmentation de l’excrétion d’acide urique peut entraîner une urolithiase.
Utilisations de l’allopurinol
L’allopurinol peut être utilisé pour traiter l’hyperuricémie car il réduit la production d’acide urique dans l’organisme. En général, les adultes prennent 200 mg à 300 mg par jour par voie orale, répartis en deux ou trois prises. Toutefois, au début de la prise, des crises de goutte peuvent survenir lorsque les cristaux d’acide urique sont expulsés des articulations.
Il convient d’être prudent car les principaux effets secondaires sont les suivants : éruptions cutanées, démangeaisons, douleurs articulaires, anémie, anomalies de la fonction hépatique, anorexie, selles molles, diarrhée, fatigue et perte de cheveux. L’allopurinol est éliminé par les reins, donc si la fonction rénale est altérée, l’élimination du médicament a tendance à être retardée et la prise doit être adaptée.
Propriétés de l’allopurinol
La formule chimique de l’allopurinol est C5H4N4O et son poids moléculaire est de 136,112 g/mol. Il s’agit d’un isomère structurel de l’hypoxanthine, un dérivé naturel de la purine. Il se présente sous la forme d’une poudre cristalline blanche. Il est soluble dans le réactif ammoniacal mais insoluble dans l’eau et l’éthanol.
Dans l’organisme, l’allopurinol inhibe la synthèse de l’acide urique. Il est métabolisé en urée par l’enzyme xanthine oxydase. L’allopurinol inhibe la xanthine oxydase, qui à son tour inhibe la formation d’acide urique à partir des purines via l’hypoxanthine (hypoxanthine) et la xanthine (xanthine) dans l’organisme.
L’allopurinol est rapidement métabolisé par l’organisme en oxypurinol (Oxipurinol ou Oxypurinol). La demi-vie biologique est courte, environ une heure, alors que la demi-vie de l’oxypurinol est d’environ 17 à 30 heures. Par conséquent, l’efficacité de l’allopurinol lorsqu’il est administré peut être attribuée à l’oxypurinol.
Autres informations sur l’allopurinol
1. Cas rapportés d’allopurinol
L’administration d’allopurinol a été rapportée comme réduisant les événements cardiovasculaires. Des rapports font état d’une réduction des risques cardiovasculaires tels que l’infarctus du myocarde, l’accident vasculaire cérébral et les syndromes coronariens aigus, ainsi que d’une augmentation du taux de filtration glomérulaire dans les reins. De plus, le traitement par l’allopurinol a fait régresser l’hypertrophie ventriculaire gauche chez les patients atteints de diabète sucré de type.
Au Japon, l’allopurinol est le deuxième agent responsable du syndrome de Stevens-Johnson et de la nécrolyse épidermique toxique, après le Lamictal.
2. Composés apparentés à l’allopurinol
L’hypoxanthine est un isomère structurel de l’allopurinol. L’hypoxanthine est un dérivé de la purine que l’on trouve dans les acides nucléiques et qui est présent dans l’anticodon de l’ARNt sous la forme du nucléoside inosine.
La xanthine oxydase forme de l’hypoxanthine à partir de la xanthine, qui est convertie en monophosphate inosinique par l’hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransférase dans la voie de récupération. L’hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransférase) dans la voie de récupération se transforme en inosine monophosphate (acide inosinique).