Was ist Allopurinol?
Allopurinol ist ein Hemmstoff der Harnsäureproduktion, der zur Behandlung von Hyperurikämie (Gicht) eingesetzt wird.
Es hat eine hemmende Wirkung auf die Xanthinoxidase. Es kann die Produktion von Harnsäure im Körper hemmen, die Hyperurikämie verbessern und Gichtanfälle verhindern.
Allopurinol verbessert den mit Gicht und Hyperurikämie verbundenen Bluthochdruck. Es wird auch zur Behandlung von Hypourikämie eingesetzt. Denn eine erhöhte Harnsäureausscheidung kann zu Harnsäure-Urolithiasis führen.
Anwendungen von Allopurinol
Allopurinol kann zur Behandlung von Hyperurikämie eingesetzt werden, da es die Produktion von Harnsäure im Körper reduziert. In der Regel nehmen Erwachsene 200 mg bis 300 mg oral pro Tag ein, aufgeteilt in zwei oder drei Dosen. In der Anfangsphase der Einnahme kann es jedoch zu Gichtanfällen kommen, da die Harnsäurekristalle aus den Gelenken ausgetrieben werden.
Vorsicht ist geboten, denn zu den wichtigsten Nebenwirkungen gehören Hautausschlag, Juckreiz, Gelenkschmerzen, Anämie, Störungen der Leberfunktion, Appetitlosigkeit, weicher Stuhl, Durchfall, Müdigkeit und Haarausfall. Allopurinol wird über die Nieren ausgeschieden, sodass bei eingeschränkter Nierenfunktion die Ausscheidung des Arzneimittels verzögert ist und die Einnahme angepasst werden sollte.
Funktionsweise von Allopurinol
Die chemische Formel von Allopurinol ist C5H4N4O und sein Molekulargewicht beträgt 136,112 g/mol. Es ist ein Strukturisomer von Hypoxanthin, einem natürlich vorkommenden Purinderivat. Es ist ein weißes, kristallines Pulver. Es ist in Ammoniakreagenz löslich, aber unlöslich in Wasser und Ethanol.
Allopurinol hemmt im Körper die Synthese von Harnsäure. Im Körper wird es durch das Enzym Xanthinoxidase in Harnstoff umgewandelt. Allopurinol hemmt die Xanthinoxidase, die wiederum die Bildung von Harnsäure aus Purinen über Hypoxanthin (Hypoxanthin) und Xanthin (Xanthin) im Körper hemmt.
Allopurinol wird vom Körper rasch zu Oxypurinol (Oxipurinol oder Oxypurinol) umgewandelt. Die biologische Halbwertszeit ist kurz, etwa eine Stunde, während die Halbwertszeit von Oxypurinol etwa 17-30 Stunden beträgt. Daher kann die Wirksamkeit von Allopurinol, wenn es verabreicht wird, auf Oxypurinol zurückgeführt werden.
Sonstige Informationen zu Allopurinol
1. Gemeldete Fälle von Allopurinol
Es wurde berichtet, dass die Verabreichung von Allopurinol kardiovaskuläre Ereignisse reduziert. Es gibt Berichte über eine Verringerung der kardiovaskulären Risiken wie Herzinfarkt, Schlaganfall und akute Koronarsyndrome sowie über eine Erhöhung der glomerulären Filtrationsrate in den Nieren. Außerdem führte die Behandlung mit Allopurinol zu einer Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2.
Allopurinol steht als Verursacher des Stevens-Johnson-Syndroms und der toxischen epidermalen Nekrolyse in Japan an zweiter Stelle nach Lamictal.
2. Verwandte Verbindungen von Allopurinol
Hypoxanthin ist ein Strukturisomer von Allopurinol. Hypoxanthin ist ein Purinderivat, das in Nukleinsäuren vorkommt und im tRNA-Anticodon als Nukleosid Inosin enthalten ist.
Hypoxanthin wird durch die Xanthinoxidase aus Xanthin gebildet, das dann im Bergungsweg in Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase umgewandelt wird (Hypoxanthin-Guanin Phosphoribosyltransferase) im Bergungsweg zu Inosinmonophosphat (Inosinsäure) umgewandelt wird.