Qu’est-ce que l’éthosuximide ?
L’éthosuximide est un médicament antiépileptique dont la formule chimique est C7H11NO2.
L’éthosuximide possède des propriétés anticonvulsives. Dans des études précliniques sur des souris, il a été rapporté que l’éthosuximide peut supprimer les convulsions chez les souris.
Il est commercialisé au Japon sous les noms de Zarontin Syrup et Epileoptimal Spray 50%. Il peut être utilisé seul ou en association avec des médicaments antiépileptiques tels que le valproate de sodium (Sodium valproate).
Utilisations de l’éthosuximide
L’éthosuximide est utilisé comme agent thérapeutique. Le spray Epileoptimal 50% est disponible auprès d’Eisai.
Les indications comprennent les crises d’absence typiques (crises mineures) et les crises mineures (motrices). Lorsqu’il est utilisé, l’éthosuximide est administré par voie orale aux patients adultes à des doses de 450 à 1 000 mg (0,9 g-2 g par jour de la formulation Epileoptimal Spray 50 %) par jour, réparties en deux ou trois prises.
Les effets secondaires les plus fréquents de l’éthosuximide sont les symptômes de type LED, la pancytopénie, l’anémie aplasique et le syndrome de Stevens-Johnson.
Propriétés de l’éthosuximide
L’éthosuximide est extrêmement bien soluble dans le méthanol, l’éthanol et le N,N-diméthylformamide et soluble dans l’eau. Il s’agit d’une poudre blanche inodore, semblable à de la paraffine, avec un point de fusion de 47,0-50,0°C et un point d’ébullition de 265,3°C.
Avec son blocage des canaux calciques de type T et ses effets sur d’autres classes de canaux ioniques, l’éthosuximide est supposé affecter l’excitabilité neuronale. L’on a découvert que l’éthosuximide était un bloqueur des canaux calciques de type T. Des expériences ultérieures avec des cellules recombinantes ont montré que les canaux calciques de type T étaient bloqués.
Des expériences ultérieures avec des canaux de type T recombinants dans des systèmes cellulaires ont démontré que l’éthosuximide bloque toutes les isoformes des canaux calciques de type T.
Structure de l’éthosuximide
Le poids moléculaire de l’éthosuximide est de 141,17 et sa densité est de 1,1522 g/cm3. L’éthosuximide a une structure constituée d’un groupe méthyle et d’un groupe éthyle attachés à l’imide cyclique, le succinimide.
Les éthosuximide présentent des isomères structurels. Le (S)-éthosuximide et le (R)-éthosuximide. Un mélange 1:1 de (S)-éthosuximide et de (R)-éthosuximide est utilisé dans la pratique clinique.
Autres informations sur l’éthosuximide
1. Interactions avec l’éthosuximide
Les augmentations et les diminutions des concentrations sanguines d’éthosuximide sont dues au valproate de sodium. L’utilisation combinée de l’éthosuximide et de l’acide valproïque peut augmenter l’indice de protection et la concentration sérique de la phénytoïne (Phénytoïne) par rapport à l’utilisation de chacun d’entre eux séparément. Les concentrations sanguines d’éthosuximide peuvent également être réduites par la carbamazépine et le rufinamide.
2. Effets secondaires de l’éthosuximide
En général, les effets secondaires de l’éthosuximide sont rares. Les effets secondaires courants sur le système psychoneurotique comprennent l’insomnie, la somnolence, les céphalées, le délire et l’ataxie. Les effets secondaires sur le système gastro-intestinal sont l’indigestion, l’anorexie, les nausées, les vomissements, le gonflement de la langue, les douleurs abdominales soudaines, la perte de poids, les douleurs d’estomac, la diarrhée, la constipation et l’hyperplasie gingivale.
Les exemples spécifiques d’effets indésirables sur la peau comprennent le syndrome de Stevens-Johnson, le lupus érythémateux disséminé, l’hirsutisme, l’urticaire et l’éruption érythémateuse prurigineuse. De plus, il existe un risque d’hématurie microscopique et de malaise génital dans le système urinaire, et une pancytopénie, une leucémie, une agranulocytose et une éosinophilie peuvent survenir dans le sang.
3. Composés apparentés à l’éthosuximide
Les composés de la famille des sucinimides, tels que l’éthosuximide, peuvent être utilisés dans la sous-structure de produits pharmaceutiques. Le phensuximide et le mésuximide en sont des exemples. Le mésuximide est également connu sous le nom de metsuximide (Methsuximide ou Methosuximide).
Les composés de sucinimide sont disponibles pour former des liaisons covalentes dans les protéines, les peptides et les plastiques.