¿Qué es la Etosuximida?
La etosuximida es un fármaco antiepiléptico de fórmula química C7H11NO2.
La etosuximida tiene propiedades anticonvulsivantes. En estudios preclínicos con ratones, se informó de que la etosuximida puede suprimir las convulsiones.
Usos de la Etosuximida
La etosuximida se utiliza como agente terapéutico en el tratamiento de ciertos trastornos epilépticos. Está disponible en forma de Epileoptimal Spray al 50%, comercializado por Eisai.
Las principales indicaciones de la etosuximida son las crisis de ausencia típicas (también conocidas como crisis leves) y las crisis leves de tipo motor. En pacientes adultos, se administra por vía oral en dosis diarias de 450-1,000 mg (equivalentes a 0.9 g-2 g de la formulación Epileoptimal Spray 50%), divididas en dos o tres tomas.
Propiedades de la Etosuximida
La etosuximida es muy soluble en metanol, etanol y N,N-dimetilformamida y soluble en agua. Es un polvo inodoro, blanco, similar a la parafina, con un punto de fusión de 47,0-50,0°C y un punto de ebullición de 265,3°C.
Junto con su bloqueo de los canales de calcio de tipo T y sus efectos sobre otras clases de canales iónicos, se cree que la etosuximida afecta a la excitabilidad neuronal. Se descubrió que la etosuximida era un bloqueante de los canales de calcio de tipo T.
Experimentos posteriores con canales de tipo T recombinantes en sistemas celulares han demostrado que la etosuximida bloquea todas las isoformas de canales de calcio de tipo T.
Estructura de la Etosuximida
El peso molecular de la etosuximida es de 141,17 y su densidad es de 1,1522 g/cm3. La etosuximida tiene una estructura formada por un grupo metilo y un grupo etilo unidos a la imida cíclica succinimida.
Las etosuximidas tienen isómeros estructurales. (S)-etosuximida y (R)-etosuximida. En la práctica clínica se utiliza una mezcla 1:1 de (S)-etosuximida y (R)-etosuximida.
Otra información sobre la Etosuximida
1. Interacciones de la Etosuximida
Los aumentos y disminuciones de los niveles sanguíneos de etosuximida se deben al valproato sódico. El uso combinado de etosuximida y ácido valproico puede aumentar el índice de protección y la concentración sérica de fenitoína (Fenitoína) en comparación con cuando se utiliza cada uno por separado. Los niveles sanguíneos de etosuximida también pueden verse reducidos por la carbamazepina y la rufinamida.
2. Efectos Secundarios de la Etosuximida
En general, los efectos secundarios de la etosuximida son poco frecuentes. Los efectos secundarios más frecuentes en el sistema psiconeurótico incluyen insomnio, somnolencia, cefalea, delirio y ataxia. En el sistema gastrointestinal también se han notificado indigestión, anorexia, náuseas, vómitos, hinchazón de la lengua, dolor abdominal repentino, pérdida de peso, dolor de estómago, diarrea, estreñimiento e hiperplasia gingival.
Ejemplos específicos de efectos adversos en la piel son el síndrome de Stevens-Johnson, el lupus eritematoso sistémico, el hirsutismo, la urticaria y la erupción eritematosa pruriginosa. Además, existe riesgo de hematuria microscópica y malestar genital en el aparato urinario, y en la sangre pueden producirse pancitopenia, leucemia, agranulocitosis y eosinofilia.
3. Compuestos Relacionados con la Etosuximida
Los compuestos de sucinimida como la etosuximida pueden utilizarse en la subestructura de productos farmacéuticos. Algunos ejemplos son la fensuximida y la mesuximida. La mesuximida también se conoce como metsuximida (Methsuximide o Methosuximide).
Los compuestos de sucinimida están disponibles para formar enlaces covalentes en proteínas, péptidos y plásticos.