Was ist Ethosuximid?
Ethosuximid ist ein Antiepileptikum mit der chemischen Formel C7H11NO2.
Ethosuximid hat antikonvulsive Eigenschaften. In präklinischen Studien mit Mäusen wurde berichtet, dass Ethosuximid Krämpfe bei Mäusen unterdrücken kann.
Es wird in als Zarontin Sirup vermarktet. Es kann allein oder in Kombination mit antiepileptischen Arzneimitteln wie Natriumvalproat (Natriumvalproat) verwendet werden.
Anwendungen von Ethosuximid
Ethosuximid wird als Therapeutikum eingesetzt.
Zu den Indikationen gehören typische Abwesenheitsanfälle (leichte Anfälle) und leichte (motorische) Anfälle. Bei der Anwendung wird Ethosuximid erwachsenen Patienten oral in Dosen von 450-1000 mg 0,9 g-2 g pro Tag, aufgeteilt auf zwei oder drei Dosen, verabreicht.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Ethosuximid gehören SLE-ähnliche Symptome, Panzytopenie, aplastische Anämie und Stevens-Johnson-Syndrom.
Eigenschaften von Ethosuximid
Ethosuximid ist sehr gut löslich in Methanol, Ethanol und N,N-Dimethylformamid und löslich in Wasser. Es ist ein geruchloses, weißes, paraffinartiges Pulver mit einem Schmelzpunkt von 47,0-50,0 °C und einem Siedepunkt von 265,3 °C.
Ethosuximid blockiert die T-Typ-Calciumkanäle und hat auch Auswirkungen auf andere Klassen von Ionenkanälen, so dass man annimmt, dass es die neuronale Erregbarkeit beeinflusst. Ethosuximid wurde als Blocker von T-Typ-Calciumkanälen entdeckt.
Nachfolgende Experimente mit rekombinanten T-Typ-Kanälen in zellulären Systemen haben gezeigt, dass Ethosuximid alle T-Typ-Calciumkanal-Isoformen blockiert.
Struktur von Ethosuximid
Das Molekulargewicht von Ethosuximid ist 141,17 und seine Dichte beträgt 1,1522 g/cm³. Ethosuximid besteht aus einer Methylgruppe und einer Ethylgruppe, die an das zyklische Imid Succinimid gebunden sind.
Ethosuximide haben strukturelle Isomere. (S)-Ethosuximid und (R)-Ethosuximid. In der klinischen Praxis wird eine 1:1-Mischung aus (S)-Ethosuximid und (R)-Ethosuximid verwendet.
Sonstige Informationen über Ethosuximid
1. Wechselwirkungen von Ethosuximid
Erhöhungen und Verminderungen der Blutspiegel von Ethosuximid sind auf Natriumvalproat zurückzuführen. Die kombinierte Anwendung von Ethosuximid und Valproinsäure kann den Schutzindex und die Serumkonzentration von Phenytoin im Vergleich zur alleinigen Anwendung erhöhen. Die Blutspiegel von Ethosuximid können auch durch Carbamazepin und Rufinamid verringert werden.
2. Nebenwirkungen von Ethosuximid
Im Allgemeinen sind die Nebenwirkungen von Ethosuximid selten. Häufige Nebenwirkungen auf das psychoneurotische System sind Schlaflosigkeit, Somnolenz, Kopfschmerzen, Delirium und Ataxie. Für das gastrointestinale System werden Verdauungsstörungen, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Schwellung der Zunge, plötzliche Bauchschmerzen, Gewichtsverlust, Magenschmerzen, Durchfall, Verstopfung und Zahnfleischhyperplasie berichtet.
Spezifische Beispiele für unerwünschte Wirkungen auf die Haut sind das Stevens-Johnson-Syndrom, systemischer Lupus erythematodes, Hirsutismus, Urtikaria und pruritischer erythematöser Hautausschlag. Darüber hinaus besteht das Risiko einer mikroskopischen Hämaturie und eines genitalen Unwohlseins im Harnsystem, und beim Blut können Panzytopenie, Leukämie, Agranulozytose und Eosinophilie auftreten.
3. Verwandte Verbindungen von Ethosuximid
Sucinimid-Verbindungen wie Ethosuximid können in der Substruktur von Arzneimitteln verwendet werden. Beispiele hierfür sind Phensuximid und Mesuximid. Mesuximid ist auch als Metsuximid (Methsuximid oder Methosuximid) bekannt.
Sucinimidverbindungen stehen zur Verfügung, um kovalente Bindungen in Proteinen, Peptiden und Kunststoffen zu bilden.